羊角拗子

　　羊角拗子

　　(《广西中药志》)

　　【来源】为夹竹桃科植物羊角拗的种子。植物形态详"羊角拗"条。

　　【采集】8～9月间采成熟果实，剥取种子，去净种毛，晒干。

　　【药材】干燥种子呈纺锤形而扁，长约2厘米，宽约5毫米，基部钝，先端尖，顶部留有着白色丝状细长毛的痕迹，脐点在种毛附近的稍下方，种脊位于一侧，白色线状，微凸起，表面棕褐色，有纵纹，并微有扭曲。易折断，断面灰白色，角质，以手指挤压，有油脂溢出。

　　【化学成分】含强心总甙9～11%，亦有谓含量约2%，系多种强心甙的混合物，可分为亲脂性甙与弱亲脂性甙两类。已明结构的亲脂性甙有羊角拗甙、羊角拗异甙、西诺甙、西诺异甙、考多甙、考多异甙和沙木甙，以羊角拗甙含量较多，作用较强;弱亲脂甙有D-毒毛旋花甙-Ⅰ和D-毒毛旋花甙-Ⅲ，以前者含量较多，作用比羊角拗甙更强。

　　本植物的各部分均含有强心甙，而以种子中含量较多，效价最高。植物体各部分的强心效价比例如下：种子100，果皮15.4，叶8.1，枝7.8，茎2.5，根1.9。

　　种子的强心甙中，主要是羊角拗甙，酸解产生沙门甙元。以往所说的羊角拗灵甲，经证明是β脱水沙门甙元，可能是酸解时沙门甙元的脱水产物。

　　种子尚含脂肪油30～40%。

　　【药理作用】①对心脏的作用

　　羊角拗混合甙能使冷血、温血动物的心脏收缩加强、心率减慢、传导阻滞;对水合氯醛、戊巴比妥钠、氰化钠、二硝基酚等所致之心力衰竭有治疗作用，不仅使心肌收缩力加强，而且使输出量增加，静脉压下降，对碘醋酸所致之衰竭则无效。它的强心作用与毒毛旋花子甙K相似，但稍弱而持久。其中所含纯甙(D-毒毛旋花甙-Ⅰ)的强心作用亦得到证实。羊角拗混合甙对心电图的影响，与一般强心甙基本相似。对冠状动脉的作用，一般剂量影响较小，中毒量则使之显著收缩，于临床应用时遇有严重冠状动脉疾患之病人，应予注意。

　　②其他作用

　　羊角拗混合甙略具镇静作用，对麻醉犬及正常大白鼠均表现利尿作用。在家兔离体、在体子宫及子宫瘘管的实验中证明它与毒毛旋花子甙K相似，有兴奋子宫的作用，对离体肠管可增加张力及运动。

　　③吸收、蓄积与消除

　　胃肠道吸收缓慢而不很规则，给药后4、5小时吸收量最多，羊角拗混合甙蓄积性很低，5天后已全无蓄积。肝脏在其解毒上起一定的作用。其在体内破坏较毒毛旋花子甙G略慢些，消除速度为0.006毫克/公斤/小时

　　④生物效价

　　羊角拗混合甙的毒性比毒毛旋花子甙G约小1/2，其治疗指数及安全范围则略狭窄，但从临床角度看，其治疗剂量的宽度(有效剂量和中毒剂量的间距)，却比后者为宽。每一批羊角拗混合甙，由于提取的方法不同及其它原因，生物效价可能有差异。因此，必须选定一种标准方法进行检定。有人提出鸽法检定较猫法为优。

　　【性味】《广西中药志》："味苦，有大毒。"

　　【功用主治】活血消肿，止痒杀虫。治风湿，疥癣，跌打，疮肿。

　　①《药材学》："有强心作用。治血管硬化，可使心脏收缩加强。"

　　②《广西植物名录》："强心消肿，止痒杀虫。外用治跌打，癣疥，风湿，小儿麻痹后遗症，多发性脓肿，蛇伤，骨折，赘疣。"

　　【用法与用量】外用：捣敷。内服宜慎。

　　【临床应用】从羊角拗种子中提得的羊角拗甙，经药理和临床证明，具有与毒毛旋花子甙K相似之强心作用。各地试用均收到较好的治疗效果。如对22例充血性心力衰竭患者，用药后获良效者14例，多数在5分钟内开始生效，气急、胸闷、胸口胀、咳嗽、端坐呼吸、颈静脉怒张、青紫、浮肿等均完全消失，肺活量及尿量增加，颈静脉压下降，循环时间缩短;5例有效，上述大部分症象消失或改善，一部分症象无变化;3例无效。又68例经治疗后，获良效者39例，有效者16例，有效率达93%。大部分病例用药后各种症象改善或消失，脉搏和呼吸数减少，肺活量增加，用药后3小时内血压升高，静脉压下降，循环时间缩短，尿量增多：但对心电图无重要影响。另有以小剂量与大剂量分别观察56例和42例，有效率分别为89%和81%(认为疗效差异可能与病例选择有关)。此外，还曾试用于小儿小病灶肺炎合并心力衰竭78例，亦获良效，绝大部分病例经治2天后紫绀消失，心率、呼吸减慢，肝脏缩小。剂量及用法，各地标准尚不统一。有的初试时采用小剂量，即第1次0.125～0.25毫克，每日总量原则上不超过0.5毫克。以后通过实践，认为上述剂量可能偏小，乃将分剂量增至0.5毫克，开始每日2次，总量不超过1毫克，病情好转后改为每日1次。用时以25%葡萄糖溶液将羊角拗甙剂稀释后，于5分钟内由静脉缓慢注入。认为这一剂量较为合适，且疗效的发生较小剂量者迅速，虽然心律紊乱的发生率较多，但所有毒性反应在停药后很快消失，未发生中毒致死的病例。亦有认为，每日用0。35～0.5毫克，加入2%葡萄糖50毫升中，以10分钟以上速度缓缓注入静脉，可作为用量及用法的准则;并指出多用有中毒危险，少用效果不佳;用药量与效果不成正比，如药量至5.0毫克左右时仍不见效者，即使增加剂量继续再用，亦不会有多大好转。治疗小病灶肺炎合并心力衰竭的用量为：1月以内的婴儿0.05毫克，6～12月0.1毫克，1～3岁0.15毫克，5～8岁0.2～O.3毫克，8～12岁0.3～0.5毫克。每日1次，肌肉注射。副作用及毒性反应：一般认为副作用很少，特别是消化道反应更极少发生。在用小剂量的65例中，仅1例因注射速度过快，于注射后心率由71次/分增至118次/分;1例发生二联脉，仍继续注射而未停药，结果于注射后2小时半突然昏倒，全身发绀，脉搏微弱，终至死亡。在用大剂量的42例中，有少数发生头晕，心律不齐，心电图证明皆为心室性期前收缩(其中3例为多源性室性期前收缩，2例同时有心房纤颤，1例同时有房室传导阻滞);心律不齐一般多在总剂量1.5毫克时发生(最早为总量0.5毫克时，最迟在总量3毫克时)，故认为与心肌受损之严重程度有关，而与积累之剂量无明显关系。但另外所报道的58例成人和78例小儿，在使用过程中，均未发生显著副作用。据介绍，羊角拗甙主要适用于急性心力衰竭，对于下列情况不能应用：㈠心外膜病，中毒性心肌损伤如白喉、风湿热、甲状腺毒症、梅毒所引起的心脏衰竭。㈡休克和急性传染病所引起的循环衰竭。㈢急性和亚急性心内膜炎。